抗菌药物的药效动力学分类

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根据PK/PD的特点,抗菌药物分为浓度依赖性、时间依赖性(短PAE)、时间依赖性(长PAE)3类。几种常见抗菌药物的PK/PD特性见表1。

表1几种常见抗菌药物的PK/PD特性

抗菌药物

杀菌模式

抗菌药物后效应

PK/PD评价参数

β-内酰胺类

时间依赖性

无或轻中度

T>MIC

红霉素、克拉霉素、克林霉素、SMZ-TMP、利奈唑胺

时间依赖性

轻~中度

T>MIC

氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑

浓度依赖性

持续较长

AUC0→24h/MIC,Cmax/MIC

两性霉素B

浓度依赖性

持续较长

Cmax/MIC

阿奇霉素、四环素类、万古霉素、替考拉林、氟康唑、利奈唑胺

时间依赖性

持续较长

AUC0→24h/MIC

1.浓度依赖性抗菌药物浓度依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀菌作用依赖于其体内浓度。主要包括喹喏酮类、氨基糖苷类、两性霉素B、甲硝唑和氟康唑等。此类药物通常具有较长的PAE,即当细菌暴露于高浓度的这类药物后,在低于MIC的浓度下复苏较慢,给药间隔适当延长并不会降低疗效,因此可将1天的药物剂量单次给予,以提高药物的峰浓度,达到最高疗效。浓度依赖性抗菌药物的PK/PD参数主要包括Cmax/MIC和AUC/MIC。

2.时间依赖性抗菌药物(短PAE)这类药物是指抗菌药物的杀菌作用主要取决于浓度高于细菌MIC的时间,且无明显的PAE。主要包括β-内酰胺类、碳青霉烯类、氨曲南、克林霉素、林可霉素类等。此类抗菌药物的主要PK/PD参数包括血药浓度超过MIC的时间(T>MIC),一般以血药浓度超过MIC的时间与给药间隔时间的比值(T>MIC%)来表示。一般情况下,为达到抑菌或杀菌效应,这类抗菌药物T>MIC%的临界值为40%。但不同抗菌药物的临界值不同。

3.时间依赖性抗菌药物(长PAE)这类药物也属于时间依赖性抗菌药物,但其杀菌作用呈现明显的持续效应,即有长PAE。主要包括阿奇霉素、四环素类、万古霉素、替考拉宁、氟康唑、利奈唑胺等。此类药物的PK/PD参数主要是AUC/MIC。

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以上内容摘自《全国临床药师规范化培训系列教材——抗感染专业》,主编辛华雯、吕迁洲、雍小兰。—END—预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇


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